Φάρμακα κατά της υψηλής χοληστερίνης και τριγλυκεριδίων

H δυσλιπιδαιμία και ειδικότερα η υπερχοληστεριναιμία, θεωρείται ένας από τους βασικότερους παράγοντες κινδύνου για αθηρωμάτωση και νοσήματα του καρδιαγγειακού συστήματος (έμφραγμα μυοκαρδίου και άλλες εκδηλώσεις στεφανιαίας νόσου, εγκεφαλικά επεισόδια, αποφράξεις καρωτίδων και άλλων περιφερικών αγγείων). Δυσλιπιδαιμία καλείται η κατάσταση εκείνη κατά την οποία τα λιπίδια του πλάσματος (χοληστερίνη, τριγλυκερίδια) είναι παθολογικά: είτε έχουμε αύξηση της ολικής χοληστερίνης και της κακής χοληστερίνης (LDL) με φυσιολογικά τριγλυκερίδια (υπερχοληστερολαιμία), είτε αύξηση των τριγλυκεριδίων (υπερτριγλυκεριδαιμία), συνύπαρξη υπερχοληστεριναιμίας και υπερτριγλυκεριδαιμίας (συνδυασμένη υπερλιπιδαιμία).

Τέλος, και η μείωση της καλής χοληστερίνης (HDL) είτε ως μεμονωμένη διαταραχή, είτε σε συνδυασμό με άλλες διαταραχές και συχνότερα με αυξημένα τριγλυκερίδια αποτελεί επίσης εκδήλωση υπερλιπιδαιμίας.

Με βάση τα αποτελέσματα μεγάλων κλινικών μελετών το φάρμακο πρώτης επιλογής για τη μείωση της χοληστερίνης και την αντιμετώπιση των περισσότερων υπερλιπιδαιμιών είναι οι στατίνες. Επιπλέον, σε ειδικές περιπτώσεις, χρησιμοποιούνται οι φιμπράτες, οι δεσμευτικές των χολικών οξέων ουσίες και το νικοτινικό οξύ. Πρόσφατα κυκλοφόρησε και ένας ειδικός αναστολέας απορρόφησης της χοληστερόλης, η έζετιμίδη.

Στατίνες

Οι στατίνες (σιμβαστατίνη, πραβαστατίνη, ατορβαστατίνη, φλουβαστατίνη, λοβαστατίνη και ροσουβαστατίνη) δρουν μέσω αναστολής ενός ενζύμου πού συμμετέχει στη σύνθεση της χοληστερίνης στο ήπαρ (αναγωγάση HMG-CoA). Μειώνουν την «κακή» χοληστερίνη (LDL, αλλά και τα τριγλυκερίδια, ενώ προκαλούν και μικρή αύξηση της «καλής» χοληστερίνης (HDL). Σε όλες τις μεγάλες κλινικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι ή χορήγηση στατινών σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο αλλά και σε υγιή άτομα υψηλού κινδύνου μειώνει τα εμφράγματα μυοκαρδίου, τους θανάτους από στεφανιαία νόσο αλλά και το συνολικό αριθμό θανάτων, έτσι ώστε η μη χορήγηση τους να θεωρείται πλέον ιατρικό λάθος.

Οι στατίνες είναι δυνατόν να επιτύχουν μείωση από 20% έως 60% της κακής χοληστερίνης (LDL). Αυξάνουν σε μικρό βαθμό την καλή χοληστερίνη (HDL). Είναι επίσης σε θέση να μειώνουν τα τριγλυκερίδια.

Συνήθως οι στατίνες χορηγούνται σε μια δόση, το βράδυ. Είναι προτιμότερο να δίνονται το βράδυ διότι ο οργανισμός μας συνθέτει την περισσότερη χοληστερίνη τη νύκτα.

Τα πρώτα αποτελέσματα στη μείωση της LDL χοληστερίνης παρατηρούνται σε 4 έως 6 εβδομάδες. Οι μετρήσεις χοληστερίνης μετά από 6 έως 8 εβδομάδες επιτρέπουν στο γιατρό να προσδιορίσει την καλύτερη δόση που χρειάζεται για τον ασθενή.

Οι κυριότερες ανεπιθύμητες ενέργειες τους είναι η ηπατοτοξικότητα και η μυοπάθεια, όμως και οι δυο είναι ασυνήθεις και σπάνια απαιτούν διακοπή του φαρμάκου. Οι αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων (τρανσαμινασών (SGOT, SGPT)) πού προκαλούν οι στατίνες είναι συχνά παροδικές και εξαρτώνται από τη δόση: όσο μεγαλύτερη είναι ή δόση, τόσο αυξάνει η πιθανότητα να εμφανισθούν. Έχει ιδιαίτερη σημασία το γεγονός ότι μόλις διακοπεί η στατίνη, τότε οι τιμές των τρανσαμινασών επιστρέφουν πάλι στο φυσιολογικό χωρίς να προκαλείται μόνιμη ηπατική βλάβη. Για αυτό το λόγο συστήνεται η τακτική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων και η διακοπή του φαρμάκου αν διαπιστωθεί αύξηση τους τρεις φορές πάνω από το ανώτερο φυσιολογικό όριο. Μια συχνή παρενέργεια των στατινών είναι η πρόκληση διάχυτων μυαλγιών που μερικές φορές είναι αρκετά ενοχλητικές. Η μείωση της δόσης της στατίνης ή η αντικατάσταση της με μια άλλη στατίνη λύνει τις περισσότερες φορές το πρόβλημα. Περισσότερα....

Εζετιμίδη

Η εζετιμίδη είναι ένα νέο φάρμακο πού εμποδίζει ισχυρά και εκλεκτικά την απορρόφηση χοληστερίνης ανταγωνιζόμενη το μηχανισμό με τον οποίο μεταφέρεται η χοληστερόλη δια του εντερικού τοιχώματος. Όταν το φάρμακο αυτό συνδυάζεται με στατίνη, τα επίπεδα LDL μειώνονται σημαντικά αφού οι στατίνες αναστέλλουν την αντισταθμιστική αύξηση στην παραγωγή χοληστερίνης από το ήπαρ. Επιπλέον, ο συνδυασμός αυτός δεν απαιτεί μεγάλες δόσεις από κανένα από τα δυο φάρμακα με αποτέλεσμα τη μεγάλη μείωση της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.  Περισσότερα....

Φιμπράτες

Οι φιμπράτες (φαινοφιμπράτη, γεμφιμπροζίλη, βεζαφιμπράτη, σιπροφιμπράτη) ενεργοποιούν τη λιποπρωτεινική λιπάση, ένα ένζυμο πού διευκολύνει τον καταβολισμό των πλούσιων σε τριγλυκερίδια λιποπρωτεϊνών. Μειώνουν τα τριγλυκερίδια και αυξάνουν την καλή χοληστερίνη (HDL), ενώ μπορεί να μειώσουν η να αυξήσουν την κακή χοληστερίνη (LDL). Οι φιμπράτες, έχει αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες ότι, μειώνουν τον κίνδυνο για στεφανιαία επεισόδια σε ασθενείς με υψηλά τριγλυκερίδια και χαμηλή HDL, ειδικά όταν συνυπάρχει σακχαρώδης διαβήτης ή μεταβολικό σύνδρομο. Έτσι είναι δυνατό να έχουν θέση στην αντιμετώπιση αυτών των ασθενών, ειδικά σε συνδυασμό με στατίνες. Οι προβληματισμοί για την πρόκληση μυοπάθειας με τη χρήση του παραπάνω συνδυασμού έχουν μειωθεί αρκετά από το πρόσφατο εύρημα ότι μία συγκεκριμένη φιμπράτη, η φαινοφιμπράτη δεν επηρεάζει τον καταβολισμό των στατινών και έτσι δεν αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο κλινικής μυοπάθειας στους ασθενείς πού λαμβάνουν μέτριες δόσεις στατινών. Περισσότερα....